약리학 대학원수업 – 약물대사

수업메모

약물대사: Phase 1, 2로 나눌 수 있다.

Phase 1은 oxidase, dehydrogenase 종류들
Phase 2는 transferase 종류들
CYP는 Hepatocyte, Intestinal epithelial cell에 주로 위치
– ER outer membrane에 위치
CYP3A의 activity는 unimodal distribution을 가진다. ← 생존에 필수적이기 때문
다른 CYP들은 polymorphic distribution을 보이는 경우가 많다
– Poor metabolizer, Intermediate (hetero), Efficient (homo), Ultrarapid (duplication)
CYP substrates
– CYP2E1 : 만성알코올에서 항진되어 Tylenol → NAPQI 대사로 간독성
– CYP1A : Benzopyrene → Carcinogen
– CYP3A4 : Midazolam (서양에 PM 많음), Cholesterol & Steroid 대사에 관여
– CYP2C19 : Omeprazole (동양에 PM 많음)
비교적 specific한 substrate 몇가지를 cocktail로 준 뒤 metabolite를 측정하면 종류별 activity 추정 가능
Rifampicin은 broad inducer
CYP induction보다 inhibition이 대개 빠르다.
– protein synthesis vs competitive inhibition
P-gp (P-glycoprotein)
– Transporter
– Multi-drug resistance 관련
– lumen 쪽에서 퍼내는 역할

CC BY-NC-SA 4.0 This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.

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